Drogas que se ligam seletivamente aos receptores H1 da
histamina, bloqueando assim a ação da
histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluidos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da
histamina principalmente na
hipersensibilidade imediata. Eles agem nos
brônquios, nos
capilares, e sobre alguns outros
músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjôo que ocorre durante a
viagem (motion sickness), a
rinite sazonal, a
dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do
sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.